FLUDROXICORTIDA

FLUDROXICORTIDA Sinónimos.

Flurandrenolida. Flurandrenolona.

FLUDROXICORTIDA Acción terapéutica.

Corticosteroide.

FLUDROXICORTIDA Propiedades.

La fludroxicortida posee el mismo mecanismo de acción que otros corticosteroides. Difunde a través de las membranas celulares y se une a receptores citoplasmáticos específicos formando un complejo que se transloca al núcleo de la célula, uniéndose al DNA (cromatina) y estimulando la expresión de ciertos genes y la posterior síntesis de varias enzimas, que serán responsables en última instancia de los efectos de los corticosteroides; las principales son las lipocortinas, proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A ₂ (se frena la transformación del ácido araquidónico de membrana en leucotrienos y prostaglandinas). Su efecto sobre los linfocitos es inhibitorio, con lo que contribuye a la disminución y prevención de las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios y reduce los síntomas de la inflamación.Inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluso los macrófagos y los leucocitos, en las zonas de inflamación. También inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis y liberación de diversos mediadores químicos de la inflamación. Los mecanismos de la acción inmunosupresora no se conocen por completo, pero pueden implicar la supresión o prevención de las reacciones inmunes mediadas por células (hipersensibilidad retardada) así como acciones más específicas que afecten la respuesta inmune. El grado de absorción de la fludroxicortida, debido a que está diseñada sólo para ser usada en forma tópica (al 12,5%), depende del vehículo utilizado para su formulación; el uso de vendajes oclusivos aumenta la absorción y puede provocar la aparición de efectos sistémicos; sin embargo, su uso es recomendado para el tratamiento de dermatosis resistentes.La mayor parte del fármaco se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos inactivos, seguido de excreción renal y en menor grado biliar.

FLUDROXICORTIDA Indicaciones

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Alivio del prurito y la inflamación de las dermatosis sensibles a corticoides.

FLUDROXICORTIDA Dosificación.

Aplicar una fina capa en la zona afectada, una a cuatro veces en el día. En el uso con vendajes oclusivos (para psoriasis y otras dermatosis persistentes) se recomienda renovar cada 12 horas el vendaje y realizar una nueva aplicación de fludroxicortida.

FLUDROXICORTIDA Reacciones adversas.

El riesgo de aparición de reacciones adversas con dosis farmacológicas aumenta con la duración del tratamiento, el uso de vendajes oclusivos, con la frecuencia de administración y en menor grado con la dosificación. Los efectos adversos de mayor importancia clínica son: úlcera péptica, pancreatitis, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, adelgazamiento de la piel con hematomas no habituales, heridas que no cicatrizan. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o disminuida, disminución del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed, escozor, adormecimiento, alucinaciones, depresiones y otros cambios de estado anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire, sofoco en cara o mejillas, dolor, formación de ampollas con pus, hemorragia rectal; con el uso prolongado se puede observar acné o piel grasa, rostro hinchado o redondeado, pecas de tipo verrugoide de color rojo oscuro, estrías rojizas o purpúreas en los brazos, piernas, tronco o ingle, aumento no habitual del crecimiento del pelo, principalmente en la cara y pérdida del pelo no habitual, especialmente en el cuero cabelludo.La absorción sistémica de los corticoides tópicos puede causar en algunos pacientes supresión reversible del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, manifestaciones del síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria.

FLUDROXICORTIDA Precauciones y advertencias.

Es aconsejable tener en cuenta la relación riesgo-beneficio en el embarazo, debido a que estudios en animales indican que cuando la fludroxicortida se usa en forma prolongada se absorbe sistémicamente y puede producir malformaciones congénitas en el feto. No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos a pacientes que reciben fludroxicortida, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna. Puede ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el tratamiento en el largo plazo. Durante éste aumenta el riesgo de infección y en pacientes pediátricos o geriátricos, el de efectos adversos. Se recomienda la administración de la dosis mínima eficaz durante el tratamiento más corto posible.Es muy probable que los pacientes de edad avanzada en tratamiento con corticoides desarrollen hipertensión. Además, los ancianos, sobre todo las mujeres, son más propensos a presentar osteoporosis inducida por corticoides. No debe utilizarse por períodos prolongados o en altas dosis en pacientes pediátricos debido a que la absorción sistémica puede inducir supresión adrenal y retraso en el crecimiento de los niños. La aplicación prolongada, en amplias áreas, y los vendajes oclusivos, favorecen el incremento de su absorción sistémica. El uso en niños, en la mujer embarazada y en la mujer que amamanta debe estar restringido a corto tiempo y áreas pequeñas de piel. Su administración se debe evaluar en la relación riesgo-beneficio en presencia de sida, cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, tuberculosis activa, disfunción renal severa.

FLUDROXICORTIDA Interacciones.

La administración simultánea de fludroxicortida con paracetamol incrementa la formación de un metabolito hepatotóxico de este último, lo que aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso conjunto de antiinflamatorios no esteroides (AINE) y fludroxicortida puede aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La anfotericina B administrada junto con corticoides puede llevar a la hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuye los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por los corticoides.Puede aumentar la concentración de glucosa en sangre, por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con ésta) pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media de los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede aumentar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Pueden acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

FLUDROXICORTIDA Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la fludroxicortida. Infección micótica sistémica.

FLUDROXICORTIDA Sobredosificación.

Efectos sistémicos: supresión reversible del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal.