ESTRÓGENOS

ESTRÓGENOS Acción terapéutica.

Estrogenoterapia. Antineoplásicos.

ESTRÓGENOS Propiedades.

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo, por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipófisis. Las proteínas receptoras específicas de los tejidos (receptores estrogénicos) forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a éstos. Su metabolismo es principalmente hepático y su vía de excreción es renal.

ESTRÓGENOS Indicaciones.

Deficiencia estrogénica, vaginitis atrófica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado, osteoporosis posmenopáusica.

ESTRÓGENOS Dosificación.

Estradiol. Estrogenoterapia sustitutiva (insuficiencia ovárica primaria): administración por vía oral, 1mg a 2mg/día durante 21 días; repetir la dosificación cíclicamente después de 7 días de descanso. Antineoplásico: carcinoma de mama (inoperable y progresivo): 1mg, tres veces al día durante 3 meses por lo menos; carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): 1mg a 2mg 3 veces al día. Ampollas de cipionato de estradiol, adultos (terapéutica de sustitución), para el tratamiento del hipogonadismo femenino: IM, 1,5mg a 2mg administrados en intervalos mensuales; síntomas menopáusicos: IM, 1mg a 5mg cada 2 a 4 semanas. Valerato de estradiol (terapéutica de sustitución): IM, 10mg a 20mg cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): IM, 30mg cada 1 a 2 semanas, ajustar la dosis según necesidad.Sistema de administración transdérmica de estradiol (terapéutica de sustitución) (cada sistema transdérmico libera alrededor de 0,05mg a 0,10mg/día): 1 sistema dos veces a la semana durante 3 semanas; la dosis se repite en forma cíclica después de una semana de descanso. El tratamiento se inicia con 0,05mg y la dosis se ajusta según se requiera para controlar los síntomas. Etinilestradiol. Se administra por vía oral. Tratamiento de las manifestaciones asociadas con la menopausia: 0,01 a 0,05mg diarios, en ciclos de tres semanas con una semana de descanso, durante 3 a 6 meses, luego se evalúa nuevamente el estado de la paciente. Hipogonadismo femenino: 0,05mg, una a tres veces al día, durante las primeras dos semanas del ciclo menstrual teórico.Cáncer de próstata inoperable progresivo: 0,15 a 2,0mg diarios como paliativo. Cáncer de mama inoperable progresivo en mujeres posmenopáusicas: 1,0mg diario como paliativo. Estrógenos conjugados. Se administran en forma tópica, oral o inyectable (IM o IV). Tratamiento de las manifestaciones asociadas con la menopausia: 1,25mg diarios que pueden administrarse en cualquier momento si la paciente no ha menstruado en dos meses; si la paciente menstrúa, administrar en el día 5 de sangrado; se debe intentar la suspensión luego de 3 a 6 meses. Hipogonadismo femenino: 2,5 a 7,5mg diarios durante 20 días, seguidos de 10 días de descanso. Osteoporosis: 0,625mg diarios, en ciclos de 3 semanas con droga y una de descanso. Tratamiento paliativo del carcinoma de próstata androgenodependiente avanzado: 1,25 a 2,5mg tres veces al día.Tratamiento paliativo del carcinoma de mama metastásico: 10mg tres veces al día durante un mínimo de 3 meses. Dietilestilbestrol. Tratamiento paliativo del carcinoma de próstata progresivo inoperable: comenzar con 1 a 15mg diarios, vía oral, que luego pueden reducirse a un promedio de 1mg por día. La sal fosfato de dietilestilbestrol se administra diariamente por vía oral, en dosis de 50 a 150mg diarios o más si el paciente la tolera. La sal difosfato de dietilestilbestrol se administra por vía IV, a razón de 0,5 a 2,0g, día por medio; cuando se observa mejoría, el tratamiento puede continuar con difosfato de dietilestilbestrol por vía oral. Tratamiento paliativo del carcinoma de mama metastásico: 15mg de dietilestilbestrol diarios.Estriol. 1) Vía tópica: en el tratamiento de la atrofia vaginal debida a deficiencia estrogénica, se debe realizar una aplicación tópica por día de crema al 0,1% durante unas semanas, hasta que mejoren los síntomas. Luego la dosis puede reducirse gradualmente hasta dos aplicaciones por semana. Vía oral: 4 a 8mg por día durante unas semanas, hasta que se reduzcan los síntomas, luego la dosis puede reducirse gradualmente hasta 1 – 2mg/día. 2) Tratamiento preoperatorio y posoperatorio en mujeres posmenopáusicas sometidas a cirugía vaginal. Vía tópica: una aplicación diaria de crema al 0,1%, durante las dos semanas previas a la cirugía, y 2 aplicaciones semanales en las dos semanas ulteriores a la intervención. Vía oral: 4 a 8mg/día durante las dos semanas previas a la cirugía y 1 a 2mg/día en las 2 semanas siguientes a la intervención.3) Tratamiento de la menopausia. Vía oral: 4 a 8mg/día durante las primeras semanas hasta la reducción de los síntomas, luego reducir la dosis gradualmente hasta llegar a la menor posible con efecto terapéutico. 4) Auxiliar de diagnóstico en caso de extendido cervical atrófico dudoso: 2 a 4mg/día por vía oral o una aplicación de crema al 0,1% día por medio, durante la semana previa a la próxima toma de la muestra.

ESTRÓGENOS Reacciones adversas.

En hombres, la dosis elevada de estrógenos se ha asociado con un aumento del riesgo de aparición de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de mama o metástasis óseas tratadas con estrógenos. Edema (por retención hidrosalina). Incidencia menos frecuente o rara: cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, sensación de falta de aire, anorexia, náuseas, alteraciones del ciclo menstrual: hemorragia prolongada o amenorrea.

ESTRÓGENOS Precauciones y advertencias.

Vía oral: con las comidas o inmediatamente después de ellas para reducir las náuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al médico. Con el uso en el largo plazo se aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres premenopáusicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse en forma lenta y profunda. No se recomienda usar estrógenos durante el embarazo, ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas. Se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactación). Debido a sus efectos sobre el cierre epifisario los estrógenos deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos; pueden predisponer a hemorragias gingivales.

ESTRÓGENOS Interacciones.

Junto con glucocorticoides pueden alterar el metabolismo de éstos al aumentar su vida media de eliminación, y con ello sus efectos terapéuticos y tóxicos. Los estrógenos pueden producir amenorrea e interferir así los efectos de la bromocriptina. Al asociarse con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad al administrarlos con medicamentos hepatotóxicos. Se acelera la maduración de la epífisis en uso simultáneo con somatotropina. Puede interferir el efecto terapéutico del tamoxifeno.

ESTRÓGENOS Contraindicaciones.

Cáncer de mama (excepto en pacientes tratadas por enfermedad metastásica), hemorragia vaginal anormal o no diagnosticada. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma bronquial, insuficiencia cardíaca, epilepsia, cefalea, insuficiencia renal, tromboflebitis en hombres, antecedentes de ictericia colestásica, antecedentes de hipertensión, hipercalcemia asociada con enfermedad metastásica de mama, miomas uterinos y porfiria hepática.