Ziconotida
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Acción terapéutica de la Ziconotida.
Analgésico.
Propiedades de la Ziconotida.
Es un análogo sintético de un W-conopéptido MVIIA formado por 25 aminoácidos naturales, hallado en el veneno de la serpiente marina Conus magus que bloquea los canales de calcio tipo N (BCCN). Los CCN regulan la liberación de neurotransmisores en neuronas específicas, responsables del procesamiento medular del dolor. La ziconotida al unirse a éstos inhibe la corriente de calcio sensible al voltaje en las vías nociceptivas principales y, a la vez, inhibe la liberación de neurotransmisores (incluida sustancia P), por lo tanto la señalización medular del dolor. Se administra por vía intratecal durante 1 hora, no parece tener un metabolismo significativo, posee una unión inespecífica con las proteínas plasmáticas (53%), su vida media de eliminación es de 1,3 horas y sólo se recuperan cantidades mínimas por orina.
Indicaciones de la Ziconotida.
Dolor crónico grave en pacientes que requieren analgesia intratecal.
Dosificación de la Ziconotida.
Se aplica por vía intratecal comenzando con 2,4mg/día y ajustando la dosis en forma individual siendo la dosis máxima 21,6mg/día. Se administra en perfusión continua a través de un catéter intratecal empleando una sonda de perfusión mecánica implantada externa o interna.
Reacciones adversas de la Ziconotida.
Las reacciones adversas señaladas más frecuentemente fueron confusión, nistagmo, náuseas, trastornos en la marcha, visión borrosa, cefalea, astenia, somnolencia, trastornos de la memoria, delirio, reacciones maníacas o paranoides, alucinaciones, depresión, deterioro cognitivo.
Precauciones y advertencias de la Ziconotida.
La administración intratecal tiene el riesgo de provocar posibles infecciones graves como meningitis. Se deberá emplear con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Puede asociarse con signos clínicos de miopatía o rabdomiólisis en cuyo caso se debe interrumpir el tratamiento.
Contraindicaciones de la Ziconotida.
Hipersensibilidad al fármaco.
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