VILDAGLIPTINA
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Vildagliptina Acción terapéutica.
Antiadiabético.
Vildagliptina Propiedades.
Es un nuevo y potente inhibidor selectivo de la DPP-4 como la sitagliptina que pertenece al grupo de los llamados “potenciadores incretínicos”. Como todos estos derivados provoca una rápida y completa inhibición de la actividad de la DPP-4 que origina un aumento de los niveles endógenos post-prandiales y en algunas de las hormonas incretinas GLP-1 (péptido símil glucagón) y GIP (polipéptido insulinotrópico glucosa-dependiente). Vildagliptina potencia la sensibilidad a la glucosa de las células beta favoreciendo la secreción de insulina dependiente de glucosa y además disminuye la liberación hepática de glucosa en la fase posprandial o en ayunas, consiguiendo una reducción de la glucemia. También al aumentar los niveles de GLP-1 la vildagliptina potencia la sensibilidad de las células alfa a la glucosa adecuando mejor la secreción de glucofen en función de la glucosa. Luego de su administración por vía oral se absorbe rápidamente logrando una biodisponibilidad del 85%, se distribuye en el plasma y eritrocitos y posee una baja unión proteica (9,3%).El metabolismo es su principal vía de eliminación afectando al 69% de la dosis y no sufre biotransformación por las enzimas CYP450. Su principal vía de eliminación es por orina (85%) y una mínima proporción (15%) por heces.
Vildagliptina Indicaciones.
Diabetes mellitus tipo 2.
Vildagliptina Dosificación.
50mg por la mañana y 50mg por la noche (100mg por día) en asociación con metformina o una tiazolidindiona; en cambio, asociada a una sulfonilurea la dosis es de 50mg una vez por día de mañana.
Vildagliptina Reacciones adversas.
La mayoría de ellos fueron de carácter leve y transitorio y no obligaron a suspender el tratamiento. Se han referido náuseas, cefaleas, mareos, temblor, fatiga, edemas periféricos, aumento de peso, artralgias.
Vildagliptina Precauciones y advertencias.
No debe emplearse en diabetes tipo 1 o en cetoacidosis diabética. Durante el tratamiento deberá monitorearse el funcionalismo hepático en forma periódica. No se aconseja su uso si está dando lactancia materna.
Vildagliptina Interacciones.
El efecto hipoglucemiante como con otros antidiabéticos orales puede reducirse por acción de otros fármacos como corticoides, tiazidas y simpaticomiméticos.
Vildagliptina Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fármaco; insuficiencia hepática o renal; insuficiencia cardíaca clase NYHA III y IV.
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