RALTEGRAVIR

RALTEGRAVIR Acción terapéutica.

Antirretroviral.

RALTEGRAVIR Propiedades.

Es un moderno antiviral que inhibe la transferencia de las hebras de la integrasa activa frente al virus HIV-1 humano. Raltegravir inhibe la actividad catalítica de la integrasa, una enzima codificada por el HIV y necesaria para la replicación viral, y esta inhibición evita la inserción covalente o integración del genoma del virus en el genoma de la célula huésped. Luego de su administración por vía oral se absorbe rápidamente logrando su pico máximo a las 3 horas, se distribuye ampliamente, se une en forma significativa a las proteínas plasmáticas (83%), su vida media es de aproximadamente 9 horas. Sufre biotransformación metabólica por glucuronidación mediada por la UGT1A1 excretándose por heces el 51% y el 32% por la orina como raltegravir y raltegravir-glucurónido.

RALTEGRAVIR Indicaciones.

Asociado a otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV-1).

RALTEGRAVIR Dosificación.

400mg por vía oral, 2 veces por día administrados con o sin alimentos. No se requiere adecuación posológica en sujetos con insuficiencia hepática o renal.

RALTEGRAVIR Reacciones adversas.

Han sido notificados mareos, vértigo, astenia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, prurito, hiperhidrosis, aumento de la CPK, cansancio. Puede producirse al iniciar el tratamiento una reacción inflamatoria a patógenos oportunistas-retinitis por citomegalovirus, neumonía por P. carinii (jiroveci).

RALTEGRAVIR Precauciones y advertencias.

Emplear con precaución en pacientes con trastornos hepáticos graves subyacentes. La rifampicina reduce las concentraciones plasmáticas del antirretroviral y es por ello que se debe duplicar la dosis de raltegravir.

RALTEGRAVIR Interacciones.

Los inductores potentes de la UGT1A1 (rifampicina) pueden reducir los niveles plasmáticos de raltegravir.

RALTEGRAVIR Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.