DIRITROMICINA

DIRITROMICINA Acción terapéutica.

Antibiótico macrólido.

DIRITROMICINA Propiedades.

Es un macrólido de última generación, semejante a la azitromicina, que se caracteriza por alcanzar elevadas concentraciones en los diferentes tejidos pero bajas y variables en el plasma sanguíneo. Se trata de un antibiótico bactericida ácido-lábil que es rápidamente transformado por hidrólisis enzimática en su metabolito activo eritromicilamina. Luego de su administración oral logra una biodisponibilidad baja (10%); alcanza su pico sérico máximo en sangre a las 2-4 horas y mantiene niveles terapéuticos durante 24 horas con una sola dosis oral diaria. Una característica destacable es su elevada concentración en los diferentes tejidos (20-40 veces superiores a las plasmáticas) y su penetración intracelular en macrófagos y polimorfonucleares, con destrucción de los gérmenes que se encuentran en su interior.Entre sus características farmacocinéticas se encuentra su larga vida media: 44 horas (16-65 horas) y su mínimo grado de unión con las proteínas (15-30%), lo que permite emplear un esquema de dosis cada 24 horas. La principal vía de eliminación de la dupla diritromicina-eritromicilamina es biliar por excreción fecal (81-97% de la dosis administrada), y sólo un 2% se excreta por vía renal. Su mecanismo de acción, como el de otros macrólidos (eritromicina, roxitromicina, claritromicina), se ejerce sobre la síntesis proteica bacteriana (proteinosíntesis) a la que inhibe al unirse a la subunidad 50S del ribosoma de las diferentes células bacterianas grampositivas y gramnegativas sensibles, y produce la lisis de éstas. Posee un amplio espectro antimicrobiano ya que incluye la mayoría de las especies conocidas grampositivas, gramnegativas, productoras de betalactamasas y bacterias atípicas (Nycoplasma, Chlamydia, Legionella).

DIRITROMICINA Indicaciones.

Infecciones bacterianas por gérmenes sensibles de las vías respiratorias altas (amigdalitis, otitis, sinusitis, faringitis) o bajas (bronquitis aguda o crónica, brotes de reagudización en enfermos bronquiales crónicos, neumonía típica o atípica). Infecciones cutaneomucosas o de partes blandas (celulitis, abscesos, erisipela, foliculitis). En pacientes alérgicos a los antibióticos betalactámicos, los macrólidos son los fármacos de elección.

DIRITROMICINA Dosificación.

La dosis media es de 500mg por vía oral una vez por día, administrada independientemente de los alimentos. En infecciones respiratorias superiores (faringitis, amigdalitis), causadas por estreptococos beta hemolíticos del grupo A (S. pyogenes), la dosis debe ser de 500mg/día durante 10 días, ya que existiría el riesgo potencial de complicaciones tardías (fiebre reumática en niños) si no se completara correctamente este esquema posológico. No se requiere una adecuación o ajuste de dosis en sujetos añosos o con insuficiencia hepática o renal, a diferencia de otros antibacterianos.

DIRITROMICINA Reacciones adversas.

Son escasas, de intensidad leve y se localizan en el nivel gastrointestinal: diarreas, vómitos, dispepsia, epigastralgias y flatulencia. En el nivel general: astenia, cefaleas, insomnio-somnolencia, vértigo. En el nivel hemático: eosinofilia, leucopenia y trombocitopenia. En los controles humorales se han informado elevaciones transitorias de las diversas enzimas hepáticas (GOT, GPT, FA) y de la úrea sérica.

DIRITROMICINA Precauciones y advertencias.

Debe tenerse en cuenta la posible aparición de microorganismos resistentes, que pueden producir un sobrecrecimiento bacteriano. En sujetos con insuficiencia hepática grave puede considerarse una reducción de la dosis o un aumento en los intervalos de administración.

DIRITROMICINA Interacciones.

La diritromicina no interactúa con el sistema citocromo P450 y por lo tanto no afecta la farmacocinética ni la biodisponibilidad de ciertas drogas como la cimetidina, la teofilina, la terfenadina y la ciclosporina.

DIRITROMICINA Contraindicaciones

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Hipersensibilidad a los macrólidos. No se ha establecido definitivamente su inocuidad en el embarazo y la lactancia, por lo que queda a criterio del médico la relación riesgo/beneficio, al igual que en recién nacidos o niños menores de 12 años.