CEFETAMET PIVOXILO

CEFETAMET PIVOXILO Acción terapéutica.

Antibiótico.

CEFETAMET PIVOXILO Propiedades.

Es una cefalosporina oral que contiene un grupo básico cefem y químicamente es la imino-metoxi-amino-tiazolil. El cefetamet pivoxilo es una prodroga ?éster pivaloiloximetilo? sumamente soluble y estable, que luego de ser administrado por vía oral sufre rápidamente un fenómeno de primer paso biometabólico ?desesterificación? en el nivel de la mucosa digestiva y del hígado, con lo cual se transforma en cefetamet, que es la fracción terapéuticamente activa. El cefetamet administrado por vía oral casi no es absorbido por la mucosa digestiva, es por ello que se recurre al empleo de su precursor bajo la forma de éster pivaloiloximetilo. Esta nueva cefalosporina desarrolla su actividad bactericida, como los demás antibióticos de su grupo, al unirse a los receptores parietales (PBP) de la célula bacteriana, en la cual provoca el shock osmótico y su lisis. Posee un amplio espectro antibacteriano sobre la biota aerobia grampositiva y gramnegativa,y por sus concentraciones séricas y tisulares alcanza niveles superiores a la CIM ₉₀ (< 2mg/ml) de la mayoría de las enterobacterias, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Proteus spp., Branhamella catarrhalis; especies de Streptococcus y no estreptococos incluso S. pneumoniae resistente a la penicilina y Neisseria gonorrhoeae. Luego de una dosis oral única de 500mg o 1.000mg se absorbe bien en especial cuando se administra con los alimentos; alcanzó concentraciones séricas máximas (C_máx) de 3,2 a 11,6mg/ml, respectivamente, y difunde fácilmente hacia los diferentes tejidos y líquidos biológicos. Posee una amplia difusibilidad, un bajo grado de unión a proteínas (22%) y una larga vida media (T?) de 2,2 horas. Su eliminación se realiza por vía renal, mediante un proceso de filtración glomerular, se excreta sin modificaciones en un 38% a 51%. Posee cierta afinidad por el tejido respiratorio, ya que con una dosis de 1.000mg alcanza una concentración elevada en el pulmón: 0,54 a 2,24mg/g entre las 5 y 8 horas después de su administración oral.

CEFETAMET PIVOXILO Dosificación

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Adultos y niños mayores de 12 años: 500mg, 2 veces por día; niños hasta 12 años: 10mg/kg, 2 veces por día. En las infecciones severas o en las causadas por patógenos menos susceptibles, la dosis puede duplicarse (por ejemplo, 1.000mg, 2 veces por día en adultos o 20mg/kg, 2 veces por día, en niños). Las infecciones producidas por estreptococos betahemolíticos y las infecciones complicadas del tracto urinario o infecciones más severas podrán tratarse durante 10 días, y la pielonefritis durante 14 días. En las infecciones complicadas del tracto urinario la dosis diaria total puede administrarse como única aplicación 1 hora antes o después de la cena. En la uretritis gonocócica en el hombre y en la cistitis no complicada en la mujer, una sola dosis de 1.500 a 2.000mg después de la comida (en cistitis preferentemente por la noche) es suficiente para erradicar el patógeno. En los ancianos se utilizarán las mismas dosis que para los adultos y en los niños la dosis estándar es de 10mg/kg. En los niños hasta 12 años la dosis no excederá de 1.000mg, 2 veces por día.

CEFETAMET PIVOXILO Efectos colaterales.

Los efectos indeseables observados fueron de severidad media a moderada y de corta duración. Se informaron, en el tracto gastrointestinal, diarreas, náuseas o vómitos. Como con otros antibióticos de la misma clase, el tratamiento puede inducir un mayor crecimiento de Clostridium difficile. Se informó colitis seudomembranosa en menos de 1.000 pacientes (1.000mg 2 veces por día). Otros trastornos gastrointestinales informados fueron dolor abdominal, malestar abdominal, gastralgia, flatulencia, acidez gástrica. Se observaron los siguientes efectos colaterales con una incidencia menor a 1%. Reacciones hepáticas: elevación de la bilirrubina, aumento transitorio de transaminasas. Reacciones cutáneas: prurito, urticaria, edema localizado, exantema, púrpura. Reacciones del sistema nervioso central: debilidad, fatiga, cefalea, mareos. Reacciones hemáticas: leucopenia o eosinofilia transitoria, aumento transitorio de plaquetas.Otras reacciones observadas en menos de 1 sobre 1.000 casos: gingivitis, proctitis, vaginitis, conjuntivitis, tendinosis, fiebre.

CEFETAMET PIVOXILO Precauciones y advertencias.

Se ha informado diarrea severa, colitis y raramente colitis seudomembranosa en adultos tratados con antibióticos de diferentes grupos, debido a una modificación de la microbiota colorrectal. El Clostridium difficile toxigénico es la causa más frecuente de tales complicaciones, que pueden producirse durante o al final del tratamiento. La suspensión de la antibioticoterapia ayuda a restablecer la microbiota colónica normal y la función intestinal. En caso de recidiva, se considera a la vancomicina oral como tratamiento de elección. Embarazo y lactancia: las investigaciones preclínicas relevantes no revelaron efectos mutagénicos, embriotóxicos o teratogénicos. Tampoco se espera observar tales efectos en seres humanos. No obstante, en ausencia de datos clínicos concernientes a riesgos fetales en seres humanos, no se recomienda, por el momento, su uso durante el embarazo. En caso de infecciones severas causadas por microorganismos susceptibles a la droga y menos susceptibles o resistentes a otros antibióticos, el riesgo eventual deberácompararse con el beneficio terapéutico potencial. Aún no se ha investigado la excreción de cefetamet en la leche materna. Neonatos: no se dispone de datos clínicos referidos a la eficacia y seguridad de la droga en neonatos. Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal, estén o no sometidos a diálisis o hemodiálisis peritoneal ambulatoria, la dosis deberá ajustarse según la severidad de la insuficiencia renal. Insuficiencia hepática: no es necesario un ajuste de dosis en pacientes sin ascitis.

CEFETAMET PIVOXILO Interacciones.

No se informaron signos o síntomas clínicamente evidentes de interacciones durante el tratamiento de pacientes con afecciones severas, que recibían medicaciones múltiples de diferente tipo (ancianos, pacientes con exacerbación de bronquitis crónica). Hasta el presente no se observó dificultad en la función renal luego del tratamiento simultáneo con diuréticos (por ejemplo furosemida). Los antiácidos o los antagonistas H ₂ no ejercen efectos sobre su perfil farmacológico.

CEFETAMET PIVOXILO Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas o penicilinas. En estos últimos no puede descartarse la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas. Las reacciones anafilácticas severas requieren un tratamiento de emergencia inmediato.