VINORELBINA

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Alcaloide de la vinca semisintético (3-4 didehidro – 4desoxi-8-norvinca leucoblastina) obtenido por modificación del anillo catarantínico de la molécula administrado por vía sistémica, 80% de la dosis se une a proteínas plasmáticas lo que produce su rápida captación por los tejidos y le confiere una vida media muy corta (3 minutos). En plasma, la curva de eliminación es bifásica o trifásica y su eliminación se realiza fundamentalmente por las heces (50%-70%); sólo 12% se elimina por orina. Tiene metabolismo hepático en el que se producen 2 o 3 metabolitos inactivos. Su acción consiste en la inhibición del huso mitótico por bloqueo de la polimerización de la tubulina.

Indicaciones.

Cáncer de pulmón de células no pequeñas, carcinoma mamario, cáncer de esófago, carcinoma de próstata hormonorresistente, cáncer de cuello uterino, otras neoplasias sensibles a los alcaloides de la vinca.

Dosificación.

En monoterapia: 30mg/m ² semanales por vía IV. En combinación: 25mg/m ² días 1 y 8 cada 21 o 28 días por vía IV. La perfusión debe ser rápida (5 a 10 minutos) seguida de una infusión de 500ml de solución salina.

Reacciones adversas.

Toxicidad hemática: neutropenia en más del 50% de los casos (19% severa). Trombocitopenia leve a moderada. Toxicidad neurológica: reducción de los reflejos osteotendinosos 20%, íleo paralítico < 1%. Alopecia: 6%; flebitis y dolor en el sitio de infusión, 20% (reduce su incidencia si se emplean sistemas implantables o pauta de infusión corta). Dolor de mandíbula, dorso o en el sitio del tumor < 2%.

Precauciones y advertencias.

Administrar en infusión rápida (5-10 minutos) y proceder a una infusión posterior de solución salina para lavar el acceso venoso. En caso de extravasación, no retirar la aguja, aspirar el contenido celular subcutáneo y colocar compresas calientes. La neurotoxicidad de la droga, que es acumulativa, puede potenciarse si se emplean otros agentes neurotóxicos. No emplear en embarazo o lactancia.

Interacciones.

Otros agentes neutropénicos potencian la depresión de la médula ósea. El paclitaxel puede incrementar el riesgo de neurotoxocidad.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de disfunción hepática severa.